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厚朴酚和和厚朴酚抑制BCRP的功能和表达及其机制探索。
摘要来源：分子。 2021 年 12 月 6 日；26(23)。 Epub 2021 年 12 月 6 日。PMID：34885972
摘要作者：Chung-Ping Yu、Pei-Ying Li、Szu-Yu Chen、Shiuan-Pey Lin、侯宇奇
文章归属：余忠平
摘要：乳腺癌抗性蛋白（BCRP）是一种 ATP 结合盒（ABC）转运蛋白，与乳腺癌相关化疗的多药耐药性（MDR）。厚朴酚 (MN) 和和厚朴酚 (HK) 是主要的生物活性多酚。本研究探讨MN和HK对BCRP功能和表达的影响，以开发BCRP抑制剂来克服MDR。细胞系包括ng MDCKII-BCRP和MDCKII-WT用于评价BCRP的功能和表达。结果显示，MN（100-12.5μM）和HK（100-12.5μM）分别显着降低BCRP功能80~12%和67~14%。此外，MN和HK被证实为BCRP的底物。此外，MN和HK还降低了BCRP的蛋白表达，并抑制了表皮生长因子受体（EGFR）和磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）的磷酸化。总之，MN和HK均通过EGFR/PI3K信号通路降低BCRP的功能和表达。因此，这两种化合物都是逆转化疗 MDR 的有希望的候选化合物。