摘要标题:
木犀草素通过介导 SOX2 蛋白稳定性来减弱 PTX 耐药性食管癌细胞的干细胞干性。
摘要来源:Pharmacol Res。 2021 年 10 月 14 日;174:105939。 Epub 2021 年 10 月 14 日。PMID:34655772
摘要作者:赵金柱、李蕾蕾、王志佳、李琳琳、何明镜、韩淑华、董亚龙,刘晓杰,赵文,柯宇,王聪
文章归属:赵金柱
摘要:癌症耐药性是增强癌症干细胞样细胞特性的一个巨大障碍、肿瘤转移和复发。木犀草素(Lut)是一种天然黄酮类化合物,具有很强的抗肿瘤作用。然而,Lut 预防紫杉醇耐药(PTX 耐药)癌细胞的潜在机制仍不清楚。在此,我们发现 Lut 通过下调 PTX 抗性癌细胞的干细胞样特性SOX2蛋白的表达。此外,进一步的研究表明,Lut 可以抑制 PI3K/AKT 通路,从而降低 AKT(S473) 的磷酸化水平和 UBR5 的表达,UBR5 是一种泛素 E3 连接酶,可促进 SOX2 降解。此外,Lut还通过阻断上皮间质转化(EMT)来抑制PTX耐药癌细胞的迁移和侵袭。重要的是,Lut 抑制食管 PTX 耐药癌细胞的致瘤能力,并且在体内没有表现出明显的毒性。因此,Lut 有潜力成为耐药食管癌治疗的有前途的药物。