地衣来源的脂氧合酶抑制剂对十二种不同组织来源的人类癌细胞系的体外抗增殖作用。
摘要来源：Planta Med。 2004 年 11 月；70(11)：1098-100。 PMID：15549672
摘要作者：Sigurdís Haraldsdóttir、Erna Guolaugsdóttir、Kristín Ingólfsdóttir、 Helga M Ogmundsdóttir
文章归属：冰岛癌症协会分子和细胞生物学研究实验室，冰岛雷克雅未克。
摘要：脂氧合酶 (LOX) 与多种癌症类型的致癌作用有关。在当前的研究中，测试了三种结构不同的地衣代谢物：原石切斯特酸 (1)、叶酸 (2) 和红酵母酸 (3) 对 12 种不同人类癌细胞系的抗增殖作用。所有化合物均具有已知的体外 5-LOX 抑制活性，并且 1 和 2 还抑制 12-LOX。钍将地衣代谢物的活性与特定 5-LOX 抑制剂齐留通 (zileuton) 的活性进行比较 (4)。测试了以下癌细胞系：Capan-1、Capan-2 和 PANC-1（全部来自胰腺）、T47-D（乳腺癌）、PC-3（前列腺）、NCI-H1417（小细胞肺）、NIH： OVCAR-3（卵巢）、AGS（胃）、WiDr（结直肠）、HL-60、K-562 和 JURKAT（急性分别为早幼粒细胞白血病、红细胞白血病和 T 细胞白血病）。化合物1对所有细胞系表现出最大的抑制作用，EC50范围为2.4-18.1 microg mL(-1) (7.4-55.8 microM)，其次是2，EC50为15.2 - 65.5 microg mL(-1) (33.2 -143.6 微摩尔）。 3和4的效果具有相似的数量级，EC50分别为28.7 ->80 microg mL(-1) (76.8 ->213.9 microM)和12.9 ->80 microg mL(-1) (50.4 ->313.7 microM) ）。因此，5-和 12-LOX 双重抑制剂 1 以及某种程度上的 2 对多种人类癌细胞系发挥显着的抗增殖作用，而选择性 5-LOX 抑制剂 3 和 4 则具有显着的抗增殖作用。不太活跃。