摘要标题：
甘草查耳酮 A 选择性地使 ABCG2 过表达的多药耐药癌细胞对化疗药物重新敏感。
摘要来源：J Nat Prod.。 2020 年 5 月 22 日；83(5):1461-1472。 Epub 2020 年 4 月 29 日。PMID：32347726
摘要作者：Chung-Pu Wu、Sabrina Lusvarghi、Sung-Han Hsiao、 Te-Chun Liu, Yan-Qing Li, Yang-Hui Huang, Tai-Ho Hung, Suresh V Ambudkar
文章归属：吴忠普
摘要：过度表达ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 ABCG2 与实体瘤和血癌的临床多药耐药性有关，这仍然是成功癌症化疗的重大障碍。多年来，人们一直在研究源自天然来源的生物活性化合物对 ABCG2 介导的多药耐药性的潜在调节作用，因为它们本质上具有良好的耐受性并提供广泛的化学物质咖啡厅。 Licochalcone A (LCA) 是一种从甘草根中分离出来的天然查耳酮，已知具有广泛的生物和药理活性，包括对各种癌细胞系的促凋亡和抗增殖作用。在本研究中，在 ABCG2 过表达的多重耐药癌细胞中检查了 LCA 的化疗增敏作用。实验数据表明，LCA可抑制ABCG2的药物转运功能，并以浓度依赖性方式逆转人多重耐药癌细胞系中ABCG2介导的多药耐药性。 LCA 刺激的 ABCG2 ATP 酶活性和 LCA 与人 ABCG2 向内开放构象的计算机对接分析结果表明，LCA 在跨膜底物结合袋中结合 ABCG2。本研究提供了证据表明，在针对表达 ABCG2 的耐药肿瘤的药物联合治疗试验中，应进一步评估 LCA 作为 ABCG2 的调节剂。