摘要标题：
甘草查尔酮 B 抑制 Janus 激酶 2 可抑制食管鳞状细胞癌生长。
摘要来源：Phytother Res。 2020年3月6日。Epub 2020年3月6日。PMID：32144852
摘要作者：宋梦秋、Goo Yoon、Joon-Seok Choi、 Eunae Kim、Xuejiao Liu、Ha-Na Oh、Jung-Il Chae、Mee-Hyun Lee、Jung-Hyun Shim
文章归属：宋梦秋
摘要：食管癌（EC） ）是全球癌症死亡的主要原因之一，食管鳞状细胞癌（ESCC）是食管癌的主要人群。尽管如此，针对食管鳞癌的靶向治疗尚未涵盖在内。在本研究中，我们发现甘草查尔酮 B (Lico B) 通过直接阻断 Janus 激酶 (JAK) 2 活性及其下游信号通路来抑制 ESCC 生长。 Lico B 抑制 KYSE450 和 KYSE510 ESCC 细胞生长，将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导d.细胞凋亡。 Lico B 的直接靶标通过激酶测定进行鉴定，并通过体外和离体结合进行验证。计算对接模型预测 Lico B 与 JAK2 ATP 结合袋的相互作用。此外，JAK2临床药物AZD1480对ESCC细胞的治疗显示出与Lico B相似的趋势。因此，JAK2下游信号蛋白Y705和S727处STAT3的磷酸化以及STAT3靶蛋白Mcl-1的表达随着Lico B的治疗而降低。结果表明，Lico B 抑制 ESCC 细胞生长、阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡，揭示了 Lico 后参与 JAK2/STAT3 信号通路的潜在机制乙治疗。可能为Lico B在食管鳞癌的治疗中发挥潜在作用。