摘要标题：
去甲二氢愈创木酸 (NDGA) 对 IGF-1 受体和 LAPC-4 前列腺癌细胞雄激素依赖性生长的抑制作用。
摘要来源：前列腺。 2008 年 8 月 1 日；68(11):1232-40。 PMID：18491370
摘要作者：查尔斯·J·瑞安、玛丽安娜·扎沃多夫斯卡娅、杰克·F·杨格伦、迈克尔·坎贝尔、马克·戴蒙德、杰里米·琼斯、劳拉·希里、 Geoffrey Allan、Betty A Maddux、Ira D Goldfine文章所属：Charles J Ryan
摘要：背景：<去甲二氢愈创木酸 (NDGA) 是乳腺癌和其他癌症中 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的抑制剂，并且同时抑制培养细胞和动物中的肿瘤生长。目前的研究评估了 NDGA 对雄激素刺激的人类前列腺癌细胞生长的影响。
方法：
结果：7 天后，LAPC-4 的生长量增加了一倍1nM 双氢睾酮。 NDGA对IGF-1诱导的IGF-1R自身磷酸化具有快速抑制作用。 DHT 增加 IGF-1R 蛋白的表达和 mRNA 水平。添加雄激素后3天观察到最大IGF-1R蛋白水平。此外，10 µM 或更低的 NDGA 可以抑制平板中生长的细胞和软琼脂中生长的细胞中 DHT 诱导的增殖。通过 FRET 进行的雄激素受体 (AR) 研究表明，NDGA 对配体反应中的 AR 没有构象影响。
结论：NDGA 通过多种机制阻断 DHT 诱导的 LAPC-4 前列腺癌细胞生长，包括快速抑制 IGF-1R 激酶，以及剂量依赖性抑制雄激素刺激IGF-1R 表达。该药物的临床研究将确定其在雄激素依赖性前列腺癌治疗中的疗效。