摘要标题：
光甘草定衍生物的抗增殖活性及其靶标鉴定。
摘要来源：Nat Prod Res。 2020 年 6 月；34(12):1735-1742。 Epub 2018 年 12 月 22 日。PMID：30580626
摘要作者：Deepak Singh Kapkoti、Shilpi Singh、Sarfaraz Alam、Feroz Khan、 Suaib Luqman，Rajendra Singh Bhakuni
文章隶属关系：Deepak Singh Kaapkoti
摘要：合成了光甘草定的新型曼尼希碱衍生物，其抗增殖活性与我们之前报道的光甘草定查耳酮一起发挥了作用针对各种人类细胞系MDA-MB-231（乳腺癌）的杂交分子（GCHM）， HEK-293（胚胎肾细胞系）、K562（白血病）、MCF-7（乳腺癌）、HeLa（宫颈腺癌）、HepG2（肝细胞癌）和 WRL-68（肝癌）。结果表明，光甘草定显着降低细胞增殖率。对于所有测试的细胞系，IC50 范围为 3.67 至 58.30μM。具有受甲氧基（OCH）基团保护的酚羟基的2,4-二甲氧基光甘草定和GCHMs化合物的抗增殖活性显着降低，这表明游离OH基团是光甘草定及其衍生物的抗增殖活性的重要因素。光甘草定的曼尼希碱衍生物表现出中等活性IC(2.20->95.78 μM)。此外，靶点鉴定分析显示AKT1、DECR1和NOS1是光甘草定及其衍生物的潜在靶点。