摘要标题：
橙皮素和柚皮素通过作为 HER2 酪氨酸激酶抑制剂使 HER2 阳性癌细胞致死。
摘要来源：生命科学。 2016 年 7 月 20 日。Epub 2016 年 7 月 20 日。PMID：27449398
摘要作者：Bhavya Balan Chandrika、Mathew Steephan、T R Santhosh Kumar、A Sabu、M Haridas
文章隶属关系：Bhavya Balan Chandrika
摘要：目标：人表皮生长因子受体 2 (HER2) 的异常表达及其酪氨酸激酶结构域的组成型突变激活导致肿瘤侵袭和治疗耐药在许多类型的癌症中，其中乳腺癌病例占主要比例。由于现有疗法的副作用和获得性耐药性，HER2 特异性治疗方式仍然面临挑战。最近，植物化学的抗增殖和促凋亡潜力药物，尤其是类黄酮作为强大的化疗预防剂已越来越受到人们的重视。因此，我们研究的主要目标是鉴定能够抑制 HER2 酪氨酸激酶 (HER2-TK) 活性的黄酮类化合物，并验证其对 HER2 阳性肿瘤的抗肿瘤活性。
主要方法：分子对接研究，用于鉴定类黄酮与 HER2 激酶结构域的结合，ADP-Glo™进行了用于测定激酶活性的激酶测定、用于测量生长抑制的 MTT 测定、各种细胞凋亡测定以及通过 FACS 进行的细胞周期分析。
主要发现：
意义：< /span>该研究确定了两种柑橘类水果黄酮类化合物 NG 和 HP 作为 HER2-TK 抑制剂，这是第一份关于其靶向潜力的报告优先并使 HER2 阳性癌细胞对细胞死亡敏感。