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天然小分子去氢骆驼蓬碱通过激活内皮细胞中的p53来抑制血管生成并抑制肿瘤生长。
摘要来源：公共科学图书馆一号。 2012 年；7(12)：e52162。 Epub 2012 年 12 月 27 日。PMID：23300602
摘要作者：戴福军、陈一华、宋亚娟、黄丽、翟东、董彦民、李赖，张涛，李大力，庞秀峰，刘明耀，易正方
文章归属：戴福君
摘要：p53的激活有效抑制肿瘤生长所必需的肿瘤血管生成和转移。通过小分子重新激活 p53 已成为一种有前景的癌症治疗新策略。已发现几类激活 p53 通路的小分子d 使用各种方法。在这里，我们发现去氢骆驼蓬碱（β-咔啉生物碱）是一种新型 p53 信号激活剂，参与抑制血管生成和肿瘤生长。骆驼蓬碱诱导 p53 磷酸化并破坏 p53-MDM2 相互作用。 Harmine 还可以防止放线菌酮存在下的 p53 降解，并激活 p53 的核积累，随后增加其在内皮细胞中的转录活性。此外，在小鼠角膜微袋试验中，去氢骆驼蓬碱不仅诱导内皮细胞周期停滞和细胞凋亡，而且还抑制内皮细胞迁移和管形成以及诱导新血管形成。最后，异种移植肿瘤模型证明，去氢骆驼蓬碱通过减少肿瘤血管生成来抑制肿瘤生长。我们的研究结果揭示了去氢骆驼蓬碱的新机制和生物活性，它通过激活p53信号通路并阻断内皮细胞血管生成来抑制肿瘤生长。