z-Guggulsterone 是阿育吠陀药用植物没药 (Commiphora mukul) 的一种成分,在体外和体内抑制血管生成。
摘要来源:Mol Cancer Ther。 2008 年 1 月;7(1):171-80。 PMID:18202020
摘要作者:肖东,Shivendra V Singh
摘要:我们之前的研究表明,z-guggulsterone,印度阿育吠陀药用植物没药 (Commiphora mukul) 的成分,通过引起细胞凋亡来抑制人类前列腺癌细胞的生长。我们现在报告了一种对 z-guggulsterone 的新反应,涉及体外和体内血管生成的抑制。 z-古古甾酮治疗以浓度和时间依赖性方式抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的毛细管样管形成(体外新血管形成)以及 HUVEC 和 DU145 人前列腺癌细胞的迁移。古古甾酮的 z 型和 E 型异构体似乎ed 等价于 HUVEC 管形成的抑制剂。 z-古古甾酮介导的体外血管生成抑制与促血管生成生长因子[例如血管内皮生长因子(VEGF)和粒细胞集落刺激因子]分泌的抑制、VEGF受体2(VEGF-R2)的下调相关。 ) 蛋白质水平和 Akt 失活。通过下调 VEGF-R2 蛋白水平,可增强 z-guggulsterone 介导的 DU145 细胞迁移抑制。 DU145 细胞中组成型活性 Akt 的异位表达可针对 z-guggulsterone 介导的细胞迁移抑制提供保护。在 DU145-Matrigel 塞试验中,雄性裸鼠口服 1 mg z-guggulsterone/d(每周 5 次)可抑制体内血管生成,肿瘤负荷、微血管面积(血管生成标记因子 VIII 染色)显着降低,具有统计学意义和 CD31) 和 VEGF-R2 蛋白表达。 总之,本研究表明 z-guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号轴来抑制血管生成。总之,我们的结果为进一步临床前和临床研究 z-guggulsterone 对抗前列腺癌的功效提供了令人信服的理由。