口服水飞蓟宾（一种假定的化学预防剂）在结直肠癌患者中的初步研究：血浆、结直肠和肝脏中的水飞蓟宾水平及其药效学后果。
摘要来源：Clin癌症研究中心。 2006 年 5 月 1 日；12(9):2944-50。 PMID：16675592
摘要作者：Carmen Hoh、David Boocock、Tim Marczylo、Rajinder Singh、David P Berry、Ashley R Dennison、David Hemingway、 Andrew Miller、Kevin West、Stephanie Euden、Giuseppe Garcea、Peter B Farmer、William P Steward、Andreas J Gescher
摘要：水飞蓟宾是一种来自水飞蓟的黄酮木脂素，对啮齿类动物具有化学预防肠癌的功效。它是一种强抗氧化剂，通过增加 IGF 结合蛋白 3 (IGFBP-3) 的循环水平和降低 IGF-I 的水平来调节胰岛素样生长因子 (IGF) 系统。在这里，测试了以下假设：口服给药水飞蓟宾在人体血液、结直肠和肝组织中产生的药物水平与药理活性一致。确诊结直肠腺癌的患者接受用磷脂酰胆碱（水飞蓟）配制的水飞蓟宾，剂量为每天 360、720 或 1,440 毫克水飞蓟宾，持续 7 天。在给药前获得正常和恶性结直肠或肝脏的血液和活检样本，并在最终剂量后的切除手术中收集血液和结直肠或肝组织。通过高压液相色谱-UV 定量水飞蓟宾水平，并通过液相色谱-质谱法鉴定血浆代谢物。测定了 IGFBP-3、IGF-I 和氧化 DNA 损伤脱氧鸟苷嘧啶嘌呤酮加合物 (M1dG) 的血液水平。重复给予水飞蓟宾是安全的，血浆中的水飞蓟宾水平为0.3至4微摩尔/升，肝脏中的水飞蓟宾水平为0.3至2.5纳摩尔/克组织，结直肠组织中的水飞蓟宾水平为20至141纳摩尔/克组织。苏。在血浆中鉴定出水飞蓟宾单葡萄糖醛酸、水飞蓟宾二葡萄糖醛酸、水飞蓟宾单硫酸盐和水飞蓟宾葡萄糖醛酸硫酸盐。硅脂干预不会影响 IGFBP-3、IGF-I 或 M1dG 的循环水平。服用安全剂量的水飞蓟宾后，人结直肠粘膜中水飞蓟宾水平达到高水平，支持其作为潜在的人结直肠癌化学预防剂的进一步探索。