j pharm Sci。 2022年5月14日。epub 2022 5月14日。pmid: 355580692 Xiaosu Zhu, Yiying Sun, Linyu Su, Hairong Yu, Deshuai Liu, Ying Li, Yuan Du, Rongxia Liu, Kaoxiang Sun
Article Affiliation:Meixuan Liu
Abstract:Rosmarinic acid (RA) and tanshinone IIA (TA) which are effective components in Salvia miltiorrhiza show针对动脉粥样硬化的抗炎潜力。基于多硫化丙烯 - 聚丙烯乙二醇(PPS-PEG),将RA通过酰胺键接枝到该聚合物上以形成胶束封装的载体:pps-peg-ra@ta。使用该系统观察到对脂多糖(LPS)诱导的内皮细胞增殖的有效抑制作用。这可能是在活性氧(ROS)环境中释放TA的结果,而RA的抗氧化作用更强。当组合以1:1的摩尔比使用时,优化了协同作用。机械研究表明,与PPS-PEG-RA和TA+RA相比,PPS-PEG-RA@TA胶束可以更有效地调节核因子-KAPPA B(NF-κB)途径,以减少血管细胞粘附分子-1(VCAM-1)的表达,从而抑制炎症性级联反应并减少内皮细胞损伤。静脉注射PPS-PEG-RA@TA胶束一个月后,鼠主动脉血管中的斑块区域显着降低,体内未观察到严重的毒素效应,并且出色的生物相容性。总而言之,pps-peg-ra@ta mICELLES可以实现动脉粥样硬化的协同治疗。