摘要来源： j pharmacol exp ther。 2018年6月11日。EPUB2018 2018年6月11日PMID： 29891588> 29891588 Safarpour，Ting Zhang，Pengqi Guo，Guoning Chen，Xiaoming Wu，Qiang Fu，Yitao Wang wanghui jing p-glycoptin（p-gp）下调了Pathophypome contrampory offlymation的P-糖蛋白（P-gp）的下调。据报道，贝雷贝林是从小ber虫物种中提取的主要异喹啉生物碱，在IBD中具有治疗潜力。在这项研究中，WE使用了硫酸葡萄酸钠（DSS）诱导的结肠炎大鼠模型来评估Berberine对P-gp的影响并探索其作用机理。 berberine治疗改善了DSS诱导的结肠炎症状，减弱的炎症标记（骨髓过氧化物酶，肿瘤坏死因子-α和白介素-1β和-6），以及以剂量依赖性方式增强的P-GP表达。尽管在结肠炎模型中下调了与P-gp相关的核受体妊娠受体X受体和核因子2相关因子2（NRF2）的结肠表达，但基因和蛋白质表达分析表明，berberine处理仅逆转了NRF2的下调。使用CACO-2细胞的体外研究表明，多药耐药1（MDR1）基因和P-GP蛋白以剂量和时间依赖性方式上调。 NRF2沉默使Berberine对MDR1基因的显着上调，表明NRF2介导的途径是负责这种激活。使用CACO-2细胞的荧光素酶测定表明，在berberine处理后，NRF2报告基因活性的剂量依赖性增加，在2.5μmberberine时显着升高，这表明Berberine是强大的NRF2激活剂。这些结果表明，NRF2介导的P-gp上调可能参与Berberine对结肠炎的治疗作用，并突出了P-gp和/或NRF2作为IBD的新治疗靶标的潜力。