肉桂精油通过减弱表皮生长因子受体 - 酪氨酸激酶对头颈鳞状细胞癌发挥抗癌活性。
摘要来源:J BUON。 2015年11月-12月;20(6):1518-25。 PMID:26854449
摘要作者:杨新清、郑浩、叶青、李瑞宇、陈勇
文章所属单位:杨新清
摘要:目的:肉桂卓越的抗癌活性给我留下了深刻的印象,因此进行了本研究阐明肉桂精油 (EOC) 的抗癌潜力。
方法:使用 MTT 法测试 EOC 对抗头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 的各种细胞系(FaDu、Detroit-562 和 SCC-25)。 Hep-2细胞异种移植模型用于评估阳性生物EOC 的活动。还进行了 EGFR-TK 抑制测定,以解释 EOC 的可能作用机制。此外,为了合理化削弱EGFR的关键接触点,将GC-MS分析确定的EOC的主要成分反式肉桂醛与EGFR蛋白模型的催化结构域进行分子对接实验。
结果:EOC 表现出显着的抗癌活性,抑制百分比为 66.12,相对于 FaDu、Detroit-562 和 SCC-25,分别为 87.32 和 99.34%。此外,EOC 在 Hep-2 细胞异种移植模型中将肿瘤负荷降低至 43.5%,同时在 EGFR-TK 抑制测定中抑制 EGFR-TK 活性 89%。对接实验表明,反式肉桂醛通过与关键催化残基Val702、Ala719、Lys721、Leu764、Thr766和Leu820进行紧密的原子间接触,有效地嵌入到EGFR活性位点的内部树林中。th抑制常数Ki = 775.93μM。
结论:EOC在体外对HNSCC细胞表现出显着的抗癌活性。其抗癌作用的机制归因于EGFR-TK的抑制。它还显着抑制 Hep-2 细胞异种移植模型中的肿瘤生长。