摘要标题:

xanthohumol,一种源自啤酒花的核酸酮,通过抑制CXCR4趋化因子受体的表达来抑制癌细胞的侵袭。

摘要来源:

curr mol med。 2012年2月; 12(2):153-62。 PMID: 22172099”刘

文章隶属关系:

y wang

摘要:

癌症转移是死亡的主要原因(90%),直到最近,我们才对转移性细胞由原发性肿瘤引起的机制和特定器官产生的机制有所了解。半胱氨酸X半胱氨酸(CXC)趋化因子受体4(CXCR4)最初与白细胞运输相关,在各种肿瘤中过表达,并将肿瘤细胞的寄养到表达其cognate配体CXCL12的遥远部位。因此,CXCR4抑制剂的鉴定具有消除肿瘤转移的巨大潜力s。在这项研究中,我们证明了Xanthhohumol(Xn)是一种源自啤酒花植物的雌花(Humuluslupulus。L)的丙烯基氟法,并以浓度和时间依赖性方式抑制了各种癌细胞类型中的CXCR4表达。蛋白酶体和溶酶体抑制剂均没有影响XN诱导的CXCR4下调的作用,这表明XN的抑制作用不是由于蛋白水解降解引起的,而是在转录水平上发生的。电泳迁移率转移测定法和染色质免疫沉淀测定进一步证实,XN可以阻止核因子Kappa B的内源性激活,Kappa B的内源性激活是一种关键转录因子调节CXCR4在癌细胞中的表达。与上述分子基础一致,XN废除了CXCL12在乳腺癌和结肠癌细胞中诱导的细胞侵袭。有趣的是,尽管在啤酒花中共存,但Xn是唯一对CXCR4表达抑制作用的同工型,与其他同工型相比异构体,异氧化氢和8-丙烯基宁。总之,我们的结果表明,作为CXCR4的新型抑制剂,XN可能是有前途的治疗剂。


重点研究课题

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