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Abstract Title:Effect of Pterostilbene, a Natural Derivative of Resveratrol, in the Treatment of Colorectal Cancer through TOP1/TDP1介导的DNA修复途径。
摘要来源：
癌症（巴塞尔）。 2021年8月9日； 13（16）。 EPUB 2021 8月9日。PMID： 344439157 34439157 Xiang Chen, Luyao Han, Tingqiang Wang, Jinfeng Liu, Xijing Chen, Di Zhao
Article Affiliation:Yutian Zhang
Abstract:Topoisomerase 1 (Top1) inhibitor is an effective anticancer drug, but several factors limit its clinical application such as drug inactivation, tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 （TDP1）介导的肿瘤耐药性及其毒性。我们以前的研究确定了翼展（PTE）和白藜芦醇（RE）To通过结合其活性中心来抑制这两种蛋白质。 PTE和RE可以抑制各种结直肠癌细胞的增殖，诱导细胞凋亡，并使细胞周期在体外保持G2/M期。 PTE和RE可以降低野生型中的TOP1和TDP1含量和mRNA表达，构造1过表达Cl187,1- OR1沉默的CL187细胞系。 PTE在皮下CL187移植模型中表现出极好的抗肿瘤活性（TGI = 79.14±2.85％，200 mg/kg，i.p.）和原位移植模型（TGI = 76.57±6.34％，100 mg/kg，i.p.。没有明显的毒性。 PTE对体外非肿瘤细胞增殖没有显着抑制作用，不会诱导肝脏，肾脏和其他主要器官的损害。总体而言，PTE和RE可以抑制TOP1酶的活性，并抑制由TOP1/TDP1介导的DNA损伤修复途径，并可以有效地抑制毒性低的结直肠癌发展，因此它们是有很大的潜力可以发展成为新一代的抗肿瘤药物。