摘要来源: int j oncol。 2012年6月; 40(6):1970-6。 EPUB 2012 3月12日。PMID: 222426808 Xiao-Dong Wen, Tyler Calway, Zhong Zhen, Mark W Musch, Marc Bissonnette, Eugene B Chang, Chun-Su Yuan Chong-Zhi Wang Ginsenoside compound K (C-K) is an intestinal microbiota metabolite of ginsenoside Rb1, a major constituent在美国人参。然而,以前的人参抗癌观察很大程度上集中在人参父的化合物上,而不是代谢物,而对C-K W的抗彩直肠癌研究有限公司。这项研究研究了与RB1相比,C-K的抗增殖作用以及在HCT-116和SW-480结直肠癌细胞中的相关作用机理。使用MTS测定法比较了RB1和C-K对HCT-116和SW-480人结直肠癌细胞增殖的影响。使用流式细胞仪测定细胞周期和细胞凋亡。胱天蛋白酶的酶促活性是通过比色测定法确定的,C-K和胱天蛋白酶的相互作用通过对接分析探索。 C-K以30-50µm的浓度在HCT-116和SW-480细胞中显示出明显的抗增殖作用。在相同的浓度下,RB1没有显示任何作用,而C-K在G1阶段停滞了细胞,并显着诱导了细胞凋亡。与HCT-116(p53野生型)相比,通过细胞周期调节和凋亡诱导评估,p53突变细胞系SW-480对C-K更敏感。 C-K激活的表达胱天蛋白酶8和9,一致t进行对接分析。扩展坞数据表明,C-K在caspase 8中与Lys253,Thr904和Gly362形成氢键,以及Caspase 9中的Thr62,Ser63和Arg207在CASPASE9。C-K中,但没有其亲本的Ginsenoside RB1,但并非其Parent Ginsenoside RB1,在人类色素癌细胞中表现出显着的抗增殖性和亲质性抗癌性效应。这些结果表明,C-K可能是潜在的有效的抗直肠癌剂。