Stigmasterol在大鼠和硅中抑制锥虫感染的锥虫感染的增殖和病理特征,并抑制锥虫唾液酸酶。
Biomed Pharmacother. 2017 May ;89:482-489. Epub 2017 Feb 27. PMID: 28249250
拉斐尔·阿米努(Raphael Aminu)
据报道,使用体外模型具有抗硫糖醇具有抗丙糖体活性,但尚未评估药物发育过程中必不可少的体内抗丙糖体作用的信息。因此,本研究还研究了柱头固醇对粘粘剂的体内影响,除了其对锥虫唾液酸酶的抑制作用。 100mg/kg BW的柱头固醇并未显着(p> 0.05)减少动物中粘粘剂感染的进展,而是200mg/kg BW BW Stigmasterol的治疗显着降低了(p <0.05)可减少寄生虫病,尽管它并没有完全消除从感染动物的寄生虫中消除羊皮室的寄生虫。但是,柱头固醇的治疗显着(p <0.05)改善了粘粘剂诱导的贫血以及肝和肾脏损害。此外,通过200mg/kg bw的处理,防止了胶结链球菌相关的血清唾液酸与膜结合的唾液酸相应降低,膜结合的唾液酸的增加(p> 0.05)。随后,体外酶动力学研究表明,柱头固醇是一种抑制粘液素的乳核酶的抑制剂,其抑制结合常数为356.59μm。使用分子对接研究,Stigmasterol在T. rangeli sialidase的催化结构域中形成了与主要残基(D)的单个氢键相互作用,其预测结合自由能为-24.012kcal/mol。我们得出的结论是,柱头固醇可以阻止粘霉菌感染的增殖和主要病理特征,而贫血改善是通过抑制唾液酸酶介导的。