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摘要来源: Iscience。 2022年8月19日; 25(8):104773。 EPUB 2022 7月20日。PMID: 35992091“> 35992091 Hao,Jiang Liu,Xi-Ying Tan,Zhi-Rong Geng,Jing Ma,Zhi-lin Wang shi-hai yan 大肠癌是最严重的肿瘤,是最严重的肿瘤之一,berberine可以抑制结肠癌的复发和转化。但是,抑制大肠癌的直接结合靶蛋白尚不清楚。在这项研究中,使用了化学蛋白质组学方法并证明小ber碱是D与结直肠癌细胞中的丙酮酸激酶同工酶型M2(PKM2)均以直接结合。 ber碱的三角形N - O三角结构与I119氨基酸残基和π-π相互作用与PKM2蛋白的F244氨基酸残基有助于疏水相互作用。此外,berberine被证明可以抑制葡萄糖代谢的重编程和STAT3的磷酸化,下调调节Bcl-2和Cyclin D1基因的表达,最终抑制结直肠癌的进展。这项研究发现了直接结合的靶蛋白和berberine的机制,以改善大肠癌的代谢重编程,这有助于指导berberine的优化。