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单击此处阅读完整的文章。来源： oncotarget。 2017年7月18日； 8（29）：48012-48026。 PMID： 28624793” Yan-Yan Qiu，Yu Zou，Cheng Liu，Hui Yu，Xue He，Ke Xu，Pei-Hao Yin Ze-ting Yuan Multidrug抗性（MDR），主要是由ABCB1 Transporter介导的，是ABCB1 Transporter的介导的，这是ABCB1 Transporter的主要原因。据报道，中药的活跃成分Bufalin（BU）对各种类型的癌细胞具有抗肿瘤作用。本研究的目的是研究BU对CO中ABCB1介导的多药耐药性的逆转作用。直肠癌。在安全浓度下（5、10、20 nm）的BU可以逆转ABCB1超过表达HCT8/ADR，LOVO/ADR和HCT8/ABCB1的化学敏感性几乎回到其父母细胞水平。此外，药物积累研究的结果表明，BU能够以剂量依赖性方式增强阿霉素（DOX）和若丹明123（Rho-123）的细胞内积累。此外，蛋白质印迹测定表明，BU显着抑制了ABCB1蛋白的表达水平。同时，BU刺激了ABCB1的ATPase活性，这表明BU可能是ABCB1的底物。更有趣的是，对接分析预测BU可以停靠在人ABCB1的大型疏水药物结合腔中。重要的是，BU显着增加了DOX对裸鼠中抗ABCB1耐药的HCT8/ADR结肠直肠细胞异种移植物的作用，而不会诱导任何明显的毒性。总体而言，我们得出的结论是，BU有效地逆转了ABCB1介导的MDR，不仅通过抑制了ABCB1的外排功能，但也下调其蛋白质表达，这可能代表了大肠癌中的潜在和优质ABCB1调节剂。