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Abstract Title:Sodium Tanshinone IIA Sulfonate as a Potent IDO1/TDO2 Dual Inhibitor增强小鼠大肠癌的抗PD1治疗。
摘要来源：
前药物。 2022; 13：870848。 EPUB 2022 4月27日。PMID： 35571116“> 35571116 Liu，清Lu，Peixin Du，Haiyan Zhang，Wenshuang Wu
文章隶属关系：rongjie Zhang
摘要：，尽管免疫检查点阻滞的抗肿瘤功效（iCB）在结论性癌症（CRC）中表现出了不合适的效果，但结果是不合时宜的，效果不佳，效果不佳，效果不佳。酶吲哚胺2,3-二加氧酶1（IDO1）和色氨酸2,3-二加氧酶2（TDO2）。但是，IDO1和TDO2 HA只有几个双抑制剂据报道。在这里，我们发现，硫酸钠IIA磺酸盐（STS），一种源自坦希酮IIA（TSN）的磺酸盐，降低了IDO1和TDO2的酶活性，使用酶筛选酶筛查的IDO1和TDO2的一半抑制浓度（IC）降低了一半抑制性浓度（IC）。在IDO1-或TDO2-过表达的细胞系中，STS降低了Kynurenine（Kyn）合成。 STS还降低了与CT26。相结合的小鼠脾脏中淋巴细胞中的叉头Box P3（FOXP3）T细胞的百分比，STS抑制了肿瘤的生长并增强了程序性细胞死亡1（PD1）抗体的抗肿瘤效应。与抗PD1（α-PD1）单一疗法相比，与STS结合的血浆kynurenine水平较低。免疫荧光测定法表明STS减少了FOXP3+ T细胞的数量，并增加了肿瘤中CD8+ T细胞的数量。肿瘤组织中免疫细胞的流式细胞仪分析表明，肿瘤浸润CD8+ T细胞的体质增加。根据我们的发现，通过抑制IDO1和TDO2，STS充当CRC中的免疫疗法。