摘要标题：
大黄素作为 Janus 激活激酶 2 抑制剂，对人多发性骨髓瘤具有细胞毒活性。
摘要来源：Mol Cancer Ther。 2007 年 3 月；6(3)：987-94。 PMID：17363492
摘要作者：武藤明宏、堀真由美、佐佐木洋介、斋藤明里、安田伊保、前川忠仁、 Tomoe Uchida、Keiko Asakura、Tomonori Nakazato、Toshio Kaneda、Masahiro Kizaki、Yasuo Ikeda、Tadashi Yoshida
摘要：大黄素是从根和根茎中分离出来的中日药活性成分在这里，我们发现大黄素通过消除显着诱导人骨髓瘤细胞的细胞毒性骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1)。大黄素抑制白介素 6 诱导的 Janus 激活激酶 2 (JAK2) 的激活以及信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 的磷酸化，然后抑制y Mcl-1 表达降低。 caspase-3 和 caspase-9 的激活是由大黄素触发的，但除 Mcl-1 外，其他抗凋亡 Bcl-2 家族成员的表达在大黄素存在下没有变化。为了阐明Mcl-1在大黄素诱导细胞凋亡中的重要性，通过电穿孔将Mcl-1表达载体导入人骨髓瘤细胞中。在Mcl-1过表达的骨髓瘤细胞中，大黄素诱导的细胞凋亡几乎被消除，其水平与未用大黄素处理的亲本细胞相同。总之，大黄素选择性抑制白细胞介素6诱导的JAK2/STAT3通路，并通过下调Mcl-1诱导骨髓瘤细胞凋亡，是治疗骨髓瘤的良好靶点。综上所述，我们的结果表明大黄素是一种新的有效抗癌药物，可用于治疗多发性骨髓瘤患者。