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Abstract Title:Channel activity of SARS-CoV-2 viroporin ORF3a inhibited by adamantanes and phenolic plant代谢物。
摘要来源：
SciRep。2023Apr 1; 13（1）：5328。 EPUB 2023 4月1日。PMID： 37005439“> 37005439 Turky，Hans-Georg Breitinger，Ulrike Breitinger
文章隶属关系：Marina Sherif fam fam
摘要：SARS-COV-2负责Covid-19的主要全球大流行。尽管疫苗接种运动取得了巨大的成功，但病毒感染仍然很普遍，迫切需要有效的抗病毒疗法。病毒蛋白对于病毒复制和释放至关重要，因此是有希望的治疗靶标。在这里，我们研究了使用细胞活力测定和斑块钳电生理学的组合，SARS-COV-2重组ORF3A Viroporin的表达和功能。 ORF3A在HEK293细胞中表达，并运输到通过DOT印迹测定验证的质膜。掺入膜导向信号肽会增加质膜表达。进行细胞活力测试以测量与ORF3A活性相关的细胞损伤，电压钳记录验证了其通道活性。经典的病毒蛋白抑制剂amantadine和Rimantadine抑制ORF3A通道。研究了一系列十种类黄酮和多形醇。 kaempferol，槲皮素，上瓜蛋白酶食酸酯，诺比勒蛋白，白藜芦醇和姜黄素是ORF3A抑制剂，伊克维尔斯范围为1至6 µm，而6-姜黄素，阿apigenin，naringenin和Genastein不活跃。对于类黄酮，抑制活性可能与Chromone环系统上OH组的模式有关。因此，ORF3A viroporinSARS-COV-2确实可能是抗病毒药物的有希望的靶标。