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Embelin 抑制 TNF-α 转换酶和癌细胞转移：分子动力学和实验证据。
摘要来源：BMC Cancer。 2014 年 10 月 22 日；14:775。 Epub 2014 年 10 月 22 日。PMID：25336399
摘要作者：Jaspreet Kaur Dhanjal、Nupur Nigam、Sudhanshu Sharma、Anupama Chaudhary、Sunil C Kaul、Abhinav Grover、Renu Wadhwa
文章所属：Jaspreet Kaur Dhanjal
摘要：背景： Embelin 是一种醌衍生物，存在于 Embelia ribes Burm 的果实中（紫金牛科）。它已被证明具有多种治疗潜力，包括驱虫、抗肿瘤、抗糖尿病、抗菌和抗炎。炎症是一种对外部有害刺激的免疫反应，并受到内源性致热原和多效性促炎细胞因子肿瘤坏死因子α（TNF-α）的调节。 TNF-α 的产生与多种其他人类疾病有关，包括神经退行性疾病和癌症。多项研究表明，Embelin 的抗炎活性是通过减少 TNF-α 介导的。后者被合成为膜锚定蛋白（pro-TNF-α）；然后，TNF-α 前体的可溶性成分通过称为 TNF-α 转换酶 (TACE) 的蛋白酶的作用释放到细胞外空间。因此，TACE 被提议作为炎症和癌症的治疗靶点。
方法：我们使用分子对接和实验方法分别研究 Embelin 与 TACE 和人类癌细胞特征的对接潜力和分子效应。
结果：我们证明 embelin 是 TACE 的潜在抑制剂。此外，体外研究表明，它通过灭活乳腺癌细胞中的转移信号分子（包括 MMP、VEGF 和 hnRNP-K）来抑制癌细胞的恶性特性。
结论：根据分子动力学和实验数据，Embelin 被认为是一种天然的抗炎和抗癌药物。