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Abstract Title:Kaempferol inhibits SARS-CoV-2 invasion by impairing heptad repeats-mediated病毒融合。
摘要来源：
植物医学。 2023年9月; 118：154942。 Epub 2023 Jun23。pmid： 37421767 37421767 Shihao Hong，Shijie Guo，Jing Li，Tengxiao Liang，Ping Song，Ruodan Xu，Ning li
文章隶属关系：junwei gao
摘要：
目的： 评估KAE的能力和机制，以防止SARS-COV-2入侵。应用了病毒复制，用荧光素酶报告基因构建的病毒样颗粒（VLP）的干扰。为了研究KAE的抗病毒效力，人类诱导的多能干细胞（HIPSC）衍生的牙槽上皮细胞II型（AECII）和人ACE2（HACE2）转基因小鼠分别被用作体外和体内模型。使用双分裂蛋白（DSP）测定，在SARS-COV-2的Alpha，Delta和Omicron变体以及SARS-COV和MERS-COV中确定了KAE在病毒融合中的抑制作用。为了进一步揭示KAE在限制病毒融合中的分子决定因素，与保守的Heptad重复（HR）1和2相对应的合成肽涉及In viral fusion, and the mutant form of HR2 were explored by circular dichroism and native polyacrylamide gel electrophoresis.
RESULTS: Kae inhibited SARS-CoV-2 invasion both in vitro and in vivo, which was mainly attributed to its suppressive effects on viral fusion, but not内吞作用，两种介导病毒侵袭的途径。根据提出的抗融合预防模型，KAE充当病毒融合的泛抑制剂，包括三个出现的高度致病性冠状病毒，以及当前循环的Omicron BQ.1.1.1和XBB.1 SARS-COV-2的变体。与病毒融合抑制剂的典型靶标相一致，KAE与SARS-COV-2 S2亚基的HR区域相互作用。与以前的抑制性融合肽不同，这些肽通过与HRS进行竞争性相互作用，可防止形成六螺旋束（6 hb），Kae变形了HR1，并直接与HR2区域内的赖氨酸残基反应，后者是后者的。这对于在SARS-COV-2入侵期间保存稳定的S2至关重要。