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Abstract Title:Ugonin J Acts as a SARS-CoV-2 3C-like Protease Inhibitor and Exhibits抗炎特性。
摘要来源：
前药物。 2021; 12：720018。 EPUB 2021 8月26日。PMID： 34512347 Nung-Yu Hsu, Tein-Yao Chang, Yuan-Fan Chin, Ping-Cheng Liu, Jir-Mehng Lo, Yeh B Wu, Jinn-Moon Yang, Cheng Huang
Article Affiliation:Wei-Chung Chiou
Abstract:Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) infection causes severe "flu-like"可以发展为急性呼吸窘迫综合征（ARDS），肺炎，肾衰竭和死亡的症状。从治疗的角度来看，3-偶联胰蛋白酶样蛋白（3CLPRO）是直接AC的合理靶标由于其在病毒复制中不可或缺的作用，因此抗病毒剂的作用。据报道，类黄酮ugonin J（UJ）具有抗氧化和抗炎活性。但是，UJ作为抗病毒剂的潜力仍未开发。在这项研究中，我们研究了UJ对SARS-COV-2感染的治疗活性。重要的是，与Luteolin，kaempferol和Isokaempferide相比，UJ对SARS-COV-2 3CLPRO具有明显的抑制活性。具体而言，UJ分别通过在亚种S1，S1，S1，S2和S4中形成氢键和Van der Waals相互作用来阻止SARS-COV-2 3CLPRO的活动位点。此外，在计算模型中，UJ与SARS-COV-2 3CLPRO的核心药效团锚形成了强，稳定的相互作用。 UJ在发炎的人肺泡基底上皮A549细胞中显示出一致的抗炎活性。此外，UJ具有50％的细胞毒性浓度（CC）和50％的影响IVE浓度（在SARS-COV-2感染的VERO E6细胞中，选择性指数（Si）值分别分别为329 µm，其选择性指数（Si）值为329。共同的直接作用抗病毒药是阻碍了SARS-COV-2的基本蛋白酶的活性，可用于SARS-COV-2的潜在