Tanshinones作为SARS-COV半胱氨酸蛋白酶的选择性和慢结合抑制剂。
摘要来源：
bioorg med chem。 2012年10月1日; 20（19）：5928-35。 Epub 2012 Aug 2. PMID: 22884354
Abstract Author(s):Ji-Young Park, Jang Hoon Kim, Young Min Kim, Hyung Jae Jeong，Dae Wook Kim，Ki Hun Park，Hyung-Jun Kwon，Su-Jin Park，Woo Song Lee，Young Bae Ryu
文章隶属关系：ji-young park
摘要：
在搜索抗sars-cov的搜索中，salvia y miltiorrhizains selfie and toshiz of salvia y miltiorrhiza in toe to in toshiza in toshiza in toe toshiza in to tonibiza是SARS-COV 3Cl（Pro）和PL（Pro），病毒半胱氨酸蛋白酶。涉及七个孤立的tanshinone命中的研究的文献搜索表明，目前尚未确定为冠状病毒蛋白酶抑制剂。我们已经确定所有分离的坦希酮都是两种半胱氨酸蛋白酶的良好抑制剂。豪VER，它们的活性略微受到结构和靶向酶的细微变化的影响。所有分离的化合物（1-7）作为PL（PRO）的时间依赖性抑制剂，但在与3Cl预孵育后未观察到抑制作用（Pro）。在一项细节动力学研究中，除运动剂（7）以外的所有tanshinones均被确定为非竞争性酶异构化抑制剂。然而，罗斯马素酮（7）通过混合型简单可逆的缓慢结合抑制显示了不同的动力学机制。此外，Tanshinone I（5）表现出对去泛素化的最有效的纳摩尔水平抑制活性（IC（50）=0.7μm）。另外，抑制作用是选择性的，因为这些化合物不会对包括胰蛋白酶，木瓜蛋白酶和HIV蛋白酶在内的其他蛋白酶发挥明显的抑制作用。这些发现为SARS-COV病毒感染和复制提供了潜在的抑制剂。