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Abstract Title:Tannic acid suppresses SARS-CoV-2 as a dual inhibitor of the viral main protease and the细胞TMPRSS2蛋白酶。
摘要来源：
am J Cancer Res。 2020 ;10(12):4538-4546. EPUB 2020 12月1日。PMID： 33415017“> 33415017 Wang, Wei-Jan Wang, Chia-Shin Yang, Chia-Ling Tsai, Mei-Hui Hou, Hsiao-Fan Chen, Yi-Chun Shen, Mien-Chie Hung
Article Affiliation:Shao-Chun Wang
Abstract:The cell surface protein TMPRSS2 (transmembrane protease serine 2) is an androgen-responsive丝氨酸蛋白酶对前列腺癌的进展很重要，因此是有吸引力的治疗靶标。除了其在肿瘤生物学中的作用外，TMPRSS2还是S细胞进入的关键参与者ARS-COV病毒。由冠状病毒SARS-COV-2引起的Covid-19大流行导致社会经济，文化和人类生活造成了巨大的损失，高度要求安全有效的治疗方法。 SARS-COV-2的主要蛋白酶（M/3CL）是宿主细胞病毒传播的关键酶，并且像TMPRSS2一样，已被利用用于治疗传染病。在先前的SARS-COV爆发中，已经提出了抗核纳病毒感染的常见水果丰富的许多天然化合物。在这里，我们表明对这些化合物的筛选确定了单宁酸是两个SARS-COV-2 MALD TMPRSS2的有效抑制剂。分子分析表明，单宁酸与TMPRSS2的Mand 1.77 mm的KOF 1.1 mm形成了热力学稳定的复合物。单宁酸抑制了TMPRSS2的2.31 mM的ICOF 13.4 mm的两个蛋白酶的活性。 mprotein。 Consistently, functional assays using the virus particles pseudotyped (Vpp) oF SARS-COV2-S表明单宁酸抑制了病毒进入细胞。因此，我们的结果表明，单宁酸具有开发抗COVID-19疗法作为SARS-COV-2感染必不可少的两种独立酶的有效双抑制剂的高潜力。