类黄酮介导的抑制SARS冠状病毒3C样蛋白酶在Pichia Pastoris中表达。
摘要来源:
biotechnol lett。 2012年5月; 34(5):831-8。 EPUB 2012 2月15日。PMID: 22350287“> 22350287 Hee-Kyoung Kang, Van Dao Nguyen, Young-Min Kim, Do-Won Kim, Sul-Ah Ahn, Yongmei Xia, Doman Kim
Article Affiliation:Thi Thanh Hanh Nguyen
Abstract:The 3C-like protease (3CL(pro)) of severe acute respiratory syndrome associated coronavirus (SARS-CoV) is vital对于SARS-COV复制,是一个有前途的药物靶标。重组3Cl(PRO)在Pichia Pastoris GS115中表示为42 kDa蛋白,该蛋白在dabcyl-ktsavlqsgfrkme-eDans中显示为15±2μM的K(m),作为底物。纯化的3Cl(Pro)用于抑制和动力学说有七种类黄酮化合物。六个类黄酮的IC(50)为47-381μm。槲皮素,上瓜酸酯食酸酯和甘藻酸酯食酸酯(GCG)分别对3Cl(PRO)的IC(50)值分别显示出73、73、73和47μM的良好抑制作用。 GCG显示出竞争性抑制模式,K(i)值为25±1.7μm。在分子对接实验中,GCG的结合能与3Cl(Pro)的活性位点-14 kcal mol(-1)和3Cl(Pro)抑制活性所需的3-OH位置的榴烷基部分。
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