kaempferol衍生物是针对冠状病毒的3A通道蛋白的抗病毒药物。
摘要来源:
planta med。 2014年2月; 80(2-3):177-82。 EPUB 2014 1月23日。PMID: 24458263 24458263 Ronghua Zhang, Bing Sun, Anastasia Karioti, Anna Rita Bilia, Thomas Efferth, Wolfgang Schwarz
Article Affiliation:Silvia Schwarz
Abstract:The protein coded by the open-reading-frame 3a of SARS coronavirus has been demonstrated to form a cation-selective channel that may become expressed in the感染的细胞。该通道的活性参与了病毒释放的机理。因此,抑制离子通道的药物可以抑制病毒释放,并且可以成为开发新型治疗性抗病毒药物的来源。在中国草药中发现的各种药物,这些药物被称为抗癌药TS还具有抗病毒效力。在这里,我们测试了黄酮醇kaempferol,kaempferol糖苷和酰化kaempferol葡萄糖剂衍生物相对于它们阻止3A通道的效力。我们将爪蟾卵母细胞具有异源表达的3A蛋白作为测试黄酮醇疗效的模型系统。这些药物中的一些被证明是3A通道的有效抑制剂。最有效的是,糖苷珠原(携带阿拉伯糖残基),IC50值为2.3 µm,用于抑制3A介导的电流。带有鼠李糖残基的Kaempferol衍生物似乎也很有效。我们认为,通常,病毒离子通道可能是抗病毒剂开发的良好靶标,尤其是Kaempferol糖苷是冠状病毒3A通道蛋白的良好候选者。
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