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Abstract Title:Ginkgolic acid and anacardic acid are reversible inhibitors of SARS-CoV-2 3-偶联胰蛋白酶样蛋白酶。
摘要来源:
细胞Biosci。 2022年5月19日; 12(1):65。 EPUB 2022 5月19日。PMID: 35590420“> 35590420 Shuyi Si, Xiaoping Liu, Jing Zhang, Yan Li, Yunyu Chen
Article Affiliation:Dongsheng Li
Abstract:Because of the emerging variants of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) in different regions of the world, the battle with infectious coronavirus disease 2019 (COVID-19) caused SARS-COV-2一直在看到。因此,鉴定抗病毒药是特别重要的。为了快速识别S的抑制剂ARS-COV-2 3-联丙二酰蛋白酶样蛋白酶(3Cl),一种对病毒复制必不可少的酶,我们将荧光极化(FP)技术与生物素 - 阿维丁素系统(BAS)相结合,并开发了一种新型的三明治FP筛选分析。通过高通量筛选,鉴定出了两次命中3氯酸,二氯酸(GA)和无自然酸(AA),分别显示ICVALUES 11.29±0.48和12.19±0.50μm。通过HPLC-Q-TOF-MS评估它们的结合模式。对于用GA或AA进行的SARS-COV-2 3闭塞,未检测到质量增加,表明没有共价加合物。动力学分析清楚地表明,GA和AA都抑制了SARS-COV-2 3CLVIA可逆和混合抑制方式。 我们的结果反对结论,GA和AA是对SARS-COV-2 3Cl的不可逆和共价抑制剂,这是基于Chen等人的研究。