摘要coronaviruse coronaviruse hcoviruse hcov-229e incar and coronaviruse hcov-229E体外。
摘要来源:
SciRep。202211月24日; 12(1):20309。 EPUB 2022 11月24日。PMID: 36434137 36434137 Bellefroid, Irene Pachón Angona, Stéphanie Morot-Bizot, Lhassane Ismaili, Carine Van Lint, Georges Herbein
Article Affiliation:Sébastien Pasquereau
Abstract:A novel coronavirus, SARS-CoV-2, emerged in China at the end of 2019 causing a large global outbreak.由于治疗至关重要,因此具有广泛抗核纳病毒活性的药物体现了丰富而快速的药物发现景观,可以在其中鉴定和优化候选药物化合物。到这最后,我们测试了十个小分子,其化学结构接近阿魏酸衍生物(FADS)(n = 8),咖啡酸衍生物(CAFDS)(n = 1)和羧酰胺衍生物(CAMDS)(n = 1),它们可以减少HCOV-229E复制,另一位Coronavirus家族成员。在这十种测试的药物中,其中五种是MBA112,MBA33,MBA27-1,OS4-1和MBA108-1具有高度的细胞毒性,并且不保证进一步测试。相反,我们观察到其中两个MBA152和5C的中等细胞毒性。三种药物,即MBA140,LIJ2P40和MBA28的细胞毒性较低。然后对这些候选者进行了针对HCOV-229E和SARS-COV2复制的抗病毒预科。我们首先观察到HCOV-229E的令人鼓舞的结果。然后,我们将病毒SARS-COV2复制降低了46%,MBA28(EC50> 200 µm),使用MBA140(EC50 = 176 µm)的58%,而LIJ2P40(EC50 = 66.5 µm)的MBA140(EC50 = 176 µm)。总体而言,FAD LIJ2P40显示病毒味的降低r在SARS-COV-2上最多两个具有中等细胞毒性的日志,这为进一步评估打开了与COVID-19的进一步评估。