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摘要来源:

j Neurommune Pharmacol。 2021年10月22日。EPUB2021 10月22日。PMID: 3467777777777731 Jana, Sumita Raha, Mary McKay, Monica Sheinin, Rama K Mishra, Kalipada Pahan

Article Affiliation:

Ramesh Kumar Paidi

Abstract:

Spike S1 of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-CoV-2) binds to angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2) on host cells to enter the cell并启动Covid-19。由于ACE2是一种有利的酶,因此我们有兴趣找到能够结合尖峰S1的分子但不是ACE2,并抑制Spike S1与ACE2之间的相互作用。圣罗勒(Tulsi)作为不同人类疾病的药物有着悠久的历史。因此,我们筛选了Tulsi叶片的不同成分,发现丁香酚,但没有其他主要成分(例如ursolic酸,丁香酸和β-蛋白茶碱)抑制了基于alphascreen的分析中Spike S1和ACE2之间的相互作用。通过在计算机分析和热偏移测定中,我们还观察到与Spike S1相关的Eugenol,但不与ACE2相关。因此,Eugenol强烈抑制了伪型SARS-COV-2,丁囊炎病毒(VSV)进入了表达人ACE2的HEK293细胞。 Eugenol还降低了人A549肺细胞中IL-6,IL-1β和TNFα的NF-κB激活以及IL-6,IL-1β和TNFα的表达。此外,用丁香酚口服治疗减少肺部炎症,发烧减少,心脏功能改善以及SARS-COV-2 SPIKE S1-感染M的运动活性增强冰。因此,选择性靶向SARS-COV-2 SPIKE S1,而不是ACE2,Eugenol可能对Covid-19治疗有益。


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