摘要标题:

celastrol:一种抑制SARS-COV-2复制,病毒和人半胱氨酸蛋白酶的活性以及病毒诱导的IL-6分泌的铅化合物。

摘要来源:

drug dec dev res。 2022年8月21日。EPUB2022 AUG21。PMID:文章隶属关系:

Carlos a Fuzo

摘要:

2019年冠状病毒病的全球出现(Covid-19)造成了大量的人身伤亡。这种疾病的临床表现从无症状到致死性不等,症状形式可能与细胞因子风暴和高炎症有关。面对紧急DEMAND用于治疗COVID-19的有效药物,我们使用了用于计算机方法中的候选化合物,然后进行了实验验证。在这里,我们确定了Celastrol,这是一种从Tripterygium wilfordii Hook F中分离出来的五囊三萜,是39名候选药物中最好的化合物之一。 Celastrol reverted the gene expression signature from severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2)-infected cells and irreversibly inhibited the recombinant forms of the viral and human cysteine proteases involved in virus invasion, such as M(main protease), PL(papain-like protease), and recombinant human cathepsin L. Celastrol suppressed SARS-CoV-2在人和猴子细胞系中的复制,并减少了SARS-COV-2感染的人细胞系中的白介素-6(IL-6)分泌。 Celastrol以浓度依赖性的方式作用,具有无法检测的细胞毒性迹象,并抑制了父母和SARS-COV-2变体的体外复制。因此,Celastrol是P浪漫的铅化合物开发新的药物候选物,因为它能够抑制被感染细胞中SARS-COV-2复制和IL-6产生的能力。


重点研究课题

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