摘要标题:

bergamottin和pap-1诱导ACE2降解以减轻SARS-COV-2的感染。

摘要来源:

int j mol Sci。 2022年10月19日; 23(20)。 EPUB 2022 10月19日。PMID: 36293419 36293419 Zeb,Yang Wu,Lufeng Cheng

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mengjia li

摘要:

血管紧张素转换酶2(ACE2),SARS-COV的功能受体,现在似乎很可能介导2019-NCOV进入人类细胞。但是,已经发现了诸如PAP-1和佛手柑之类的抑制剂。它们俩都可以优先结合ACE2,防止RBD Spike S蛋白与ACE2结合,并减少RBD Spike S蛋白的结合位点。此外,我们通过与生物层干涉法(BLI)进行分子对接PAP-1和佛手柑与ACE2的结合能,发现相对较高的结合亲和力(KD = 48.5 nm在PAP-1和佛手柑组之间,53.1 nm)。此外,纳摩尔级分对AT-II细胞的生长没有影响,但是150µm PAP-1和75µM佛手可素抑制了AT-II细胞在体外抑制75%和68%的增殖。同时,它们将ACE2 mRNA和蛋白质显着降低了67%,58%和55%,41%。这些结果表明,在当前大流行期间,可以进一步发展牛皮岩化合物PAP-1和佛手躁蛋白与ACE2蛋白的结合。但是,应注意对人类II型上皮细胞的损害。

研究类型 : 体外研究
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疾病 : 冠状病毒感染,
治疗物质 : 佛手柑,

重点研究课题

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