bioorg med chem。 2010年11月15日; 18(22):7940-7。 EPUB 2010年9月19日。PMID: 20934345” Kim, Young Min Kim, Ji-Young Park, Doman Kim, Thi Thanh Hanh Nguyen, Su-Jin Park, Jong Sun Chang, Ki Hun Park, Mun-Chual Rho, Woo Song Lee
Article Affiliation:Young Bae Ryu
Abstract:As part of our search for botanical sources of SARS-CoV 3CL(pro) inhibitors, we selected Torreya nucifera,传统上用作亚洲的药用植物。 T. nucifera叶的乙醇提取物表现出良好的SARS-COV 3Cl(Pro)抑制活性(100μg/ml时为62%)。生物活性引导分馏后,分离了八个二萜(1-8)和四个双甲虫(9-12),并评估了SARS-COV 3Cl(Pro)抑制作用U唱歌荧光共振能量传递分析。在这些化合物中,双铁amentoflavone(9)(IC(50)=8.3μm)显示出最有效的3Cl(Pro)抑制作用。测试了另外三个正宗的黄酮(阿哌德辛,叶黄素和槲皮素),以建立双铁酮的基本结构活性关系。阿欣嗪,叶黄素和槲皮素分别抑制了280.8、20.2和23.8μm的IC(50)值的3Cl(Pro)活性。在分子对接研究中获得的结合能值支持酶测定的结果。由于Biflavone对3Cl(Pro)抑制活性有效,因此似乎更有效的活性与在Flavones的位置C-3位置的存在有关。
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