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Abstract Title:Agathisflavone, a natural biflavonoid that inhibits SARS-CoV-2 replication by靶向其蛋白酶。
抽象来源：
int j Biol Macromol。 2022年9月29日; 222（PT A）：1015-1026。 EPUB 2022 9月29日。PMID： 36183752 36183752 Ribeiro Lima, Natalia Fintelman-Rodrigues, Carolina Q Sacramento, Caroline S de Freitas, Leonardo Vazquez, Jairo R Temerozo, Marco E N Rocha, Suelen S G Dias, Nicolas Carels, Patrícia T Bozza, Hugo Caire Castro-Faria-Neto, Thiago Moreno L Souza
Article隶属关系：otávioAugustochaves
摘要：尽管疫苗的开发很快，但严重的急性呼吸综合征冠状病毒2（SARS-COV-2）仍在通过更局面的变体循环n（voc）并逃脱体液免疫反应。 SARS-COV-2自出现以来已经激发了200,000多人/月的死亡，并且只有少数抗病毒药在此刻显示出临床益处。因此，具有抗SARS-COV-2活性的化学结构对于连续抗病毒发育至关重要，天然产物代表了具有生物活性的物质的富有成效的来源。在本研究中，研究了Agathisflavone（AGT），来自Occidentale的双铁叶植物作为候选抗SARS-COV-2化合物。在硅和酶促分析中表明，AGT可能以非竞争力的方式主要针对病毒主蛋白酶（M），而不是类似木瓜蛋白酶样蛋白酶（PL）。基于细胞II型肺细胞细胞谱系（CALU-3）的基于细胞的测定表明，SARS-COV-2比APIGENIN更容易受到AGT的敏感（APG，APG，AGT的单体），其剂量依赖性方式，具有ECOF 4.23±0.21μm和CCOF 61.3±0.1μmM，并且在PRUS上均与PRUINCIN保持一致。ATOR肿瘤坏死因子-Alpha（TNF-α）。这些结果将AGT配置为一种有趣的化学支架，用于开发针对SARS-COV-2的新型半合成抗病毒药。