染料木黄酮增强了野生型和Delta F508-CFTR通道活动。
am j Physiol。 1997年9月; 273（3 pt 1）：C988-98。 PMID： 9316420“ 染料木黄酮对野生型（WT）和Delta F508-囊性纤维化跨膜电导调节剂（CFTR）的影响在NIH/3T3细胞中稳定地用WT或突变型CFTR cDNA稳定转染。通过I-外排测量，用于forskolin依赖性激活的激动剂（K1/2）的半最大浓度对于Delta F508-CFTR比WT-CFTR大。染料木黄酮降低了两种形式的通道的K1/2，并使Delta F508-CFTR的最大活性提高了3.7倍。在细胞跟踪斑块中，有10个Microm forskolin诱导的最小Delta F508-CFTR活性具有特征性的延长闭合时间（估计的时间常数，> 30 s）。 GenIstein分别将WT-CFTR和DELTA F508-CFTR的福斯科蛋白诱导的宏观电流增加了3倍和19倍。方差分析表明，在存在Forskolin和Genastein的情况下，WT-和Delta F508-CFTR的开放概率（PO）是相同的。在单通道研究中，在最大腺苷3,5-循环单磷酸盐（CAMP）刺激下，染料木黄酮通过延长开放时间来增加WT-CFTR的PO，但是，在次临界营地刺激下，PO通过延长开放时间并缩短了封闭时间来增加PO。在以细胞连接模式预先活化的CFTR通道的切除的斑块中，染料木黄酮通过延长开放时间而增加了依赖ATP依赖性的WT和Delta F508-CFTR电流。 因此，我们的结果表明，delta F508-CFTR的磷酸化依赖性激活是有缺陷的，染料木黄酮至少部分通过与CFTR蛋白。
染料木黄酮对野生型（WT）和Delta F508-囊性纤维化跨膜电导调节剂（CFTR）的影响在NIH/3T3细胞中稳定地用WT或突变型CFTR cDNA稳定转染。通过I-外排测量，用于forskolin依赖性激活的激动剂（K1/2）的半最大浓度对于Delta F508-CFTR比WT-CFTR大。染料木黄酮降低了两种形式的通道的K1/2，并使Delta F508-CFTR的最大活性提高了3.7倍。在细胞跟踪斑块中，有10个Microm forskolin诱导的最小Delta F508-CFTR活性具有特征性的延长闭合时间（估计的时间常数，> 30 s）。 GenIstein分别将WT-CFTR和DELTA F508-CFTR的福斯科蛋白诱导的宏观电流增加了3倍和19倍。方差分析表明，在存在Forskolin和Genastein的情况下，WT-和Delta F508-CFTR的开放概率（PO）是相同的。在单通道研究中，在最大腺苷3,5-循环单磷酸盐（CAMP）刺激下，染料木黄酮通过延长开放时间来增加WT-CFTR的PO，但是，在次临界营地刺激下，PO通过延长开放时间并缩短了封闭时间来增加PO。在以细胞连接模式预先活化的CFTR通道的切除的斑块中，染料木黄酮通过延长开放时间而增加了依赖ATP依赖性的WT和Delta F508-CFTR电流。 因此，我们的结果表明，delta F508-CFTR的磷酸化依赖性激活是有缺陷的，染料木黄酮至少部分通过与CFTR蛋白。
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