辣椒素增强野生型和突变体囊性纤维化跨膜电导调节剂氯化物通道电流。
摘要来源：
mol Pharmacol。 2004年6月； 65（6）：1415-26。 PMID： 15155835“ Shenghui Hu，Min Li，Tzyh-Chang Hwang
摘要：
检查了辣椒素对囊性纤维化跨膜电导调节剂（CFTR）的影响，我们记录了使用野生型和突变的野生型和突变的CFTR氯化氯化物 - 氯化氯化物 - 氯化氯化物 - 氯化氯化物 - 氯化氯化物 - 氯化氯化物 - 氯化氯化物 - 斑点斑块。将辣椒素的作用与染料木黄酮（一种良好的CFTR激活剂）的作用进行了比较。在全细胞实验中，辣椒素增强了在NIH 3T3细胞中以剂量依赖性方式在NIH 3T3细胞或中国仓鼠卵巢细胞中表达的cAMP刺激的野生型CFTR电流，最大响应约为60％，大约有60％Nistein和明显的KD为48.4 +/- 6.8 microm。在细胞连接的记录中，单独的辣椒素无法激活表现出可忽略的基础CFTR活性的细胞中的CFTR，这表明辣椒素不会刺激CAMP级联反应。用辣椒素增强的大小取决于药物施用前的通道活性。预刺激的PO越低，增强率就越高。单通道动力学分析表明，辣椒素通过增加开放速率并降低通道的关闭速率来增强CFTR。辣椒素可以作为染料木黄酮的部分激动剂，因为辣椒素会部分抑制染料木黄酮的最大增强的野生型CFTR电流。辣椒素在细胞跟踪斑块中增加了蛋白激酶A（PKA）非依赖性，组成型活性通道的增量CFTR。在切除的内而外的斑块中，辣椒素增强了PKA磷酸化的ATP依赖性CFTR活性。辣椒素和染料木黄酮都增强了营地 - 刺激的G551D-CFTR，Deltaf508-CFTR和8SA突变通道电流。辣椒素的结合位点可能位于CFTR的细胞质结构域，因为辣椒素的移液器应用无法增强CFTR活性。总之，辣椒素是CFTR氯化物通道激活中染料木黄酮的部分激动剂。两种化合物都会影响CFTR的ATP依赖性门。