摘要标题：
通过硒化合物抑制人鳞氧化酶。
摘要来源：
j Biochem mol toxicol。 2002; 16（1）：18-23。 PMID： 11857773“> 11857773 药学科学，肯塔基大学药学学院，肯塔基州列克星敦，肯塔基州40536-0082，美国。
摘要：动物中的硒病的特征是多种神经学异常，但硒的化学物种和介导这种神经毒性的分子靶标是同一神经毒性的。我们以前已经表明，亚硒酸盐是小甲烯基氧酶的有效抑制剂，这是胆固醇生物合成途径中的第二个酶。通过二甲基tellurium抑制这种酶会导致外周脱髓鞘神经病类似于硒中的神经病。评估甲基化的作用IUM毒性，我们检查了三种甲基塞林素，甲基塞烯醇，二甲基塞烯化和三甲基二甲基碘化物的能力，抑制纯化的重组人鳞状氨基烯单加仑酶的能力。甲基塞烯醇（95 microM）和二甲基塞烯化（680 microM）的IC（50）值大于先前获得的硒酸盐（37 microm）的IC（680 microM），而三甲基二甲基碘化物的抑制仅在3 mm以上的浓度下才明显。甲基塞烯醇以及亚硒酸盐的抑制作用缓慢且不可逆，暗示与酶的共价结合，含硫醇的化合物可以预防和逆转这种抑制作用，表明这些化合物在蛋白质上与硫基团反应。谷胱甘肽和β-马erer乙醇等单硫醇比二硫醇提供了更好的保护，这表明这些硒化合物仅与索具单氧酶上的两个提出的替代性半胱氨酸中的一种结合。出乎意料的是，亚硒酸盐的抑制作用是显着的二硫醇增强的远景，表明在这些二硫醇还原剂的存在下形成了更具毒性的物种。