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Abstract Title:Inhibition of dengue virus by curcuminoids.
Abstract Source:
抗病毒res。 2019 02; 162：71-78。 EPUB 2018年12月6日。PMID： 30529358“> 30529358 Tadahisa Teramoto, Ayyiliath M Sajith, Evaristus Nwulia, Amol Kulkarni, Radhakrishnan Padmanabhan
Article Affiliation:Anuradha Balasubramanian
Abstract:The dengue virus is considered to be a globally important human pathogen prevalent in tropical and subtropical regions of the 世界。根据最近的一个估计，在包括美国南部，波多黎各和夏威夷在内的约100个国家，全球造成的DENV感染造成的疾病负担约3.9亿次感染，导致近约25,000人死亡。在儿童中呆板。尽管DENV感染引起的发病率和死亡率很高，但目前尚无对DENV感染的有效化学治疗治疗。我们将姜黄素确定为先前高通量筛查（HTS）运动中DENV2 NS2B/NS3PROTESE的抑制剂。我们合成了姜黄素（姜黄素）的四个类似物，并测试了体外蛋白酶抑制活性并通过基于细胞的测定来抑制复制。结果表明，姜黄素是病毒蛋白酶的弱抑制剂。然而，类似物在斑块测定中表现出更有效的DENV感染性抑制作用，这表明病毒复制和/或组装所需的细胞途径是由该份量化合物靶向的。进一步的分析表明，抑制涉及脂质生物合成的基因以及姜黄素聚合的肌动蛋白聚合，可能会作为其在DENV2感染的细胞中作为其作用方式参与。三个姜黄素衍生物具有G与母姜黄素相比，OOD选择性指数（Si）（> 10）。