抗氧化剂(巴塞尔)。 2022年2月14日; 11(2)。 EPUB 2022 2月14日。PMID: 35204264 Binod Timalsina,Se-eun Park,Jae-Sue Choi,Hyun-Ah Jung
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摘要:之前,我们报道了根本的抗糖尿病效应,其根源及其化合物。在我们对该植物其他部位的持续研究中,评估了评估抑制α-葡萄糖苷酶的分支,蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的能力以及晚期糖基化终产物(AGES)形成的能力。而且,那里以前没有进行过酶动力学和分子对接分析的研究,以及对过氧氮(ONOO)抑制活性的评估。由于分支表现出良好的抑制作用,因此进行了重复的色谱柱色谱法以获得八种化合物,包括四种类黄酮(,),一个芳基苯并苯子呋喃(),一个stilbene(),一个二烷 - α-α型加和()和一个sterol()。其中,化合物和α-葡萄糖苷酶的混合型抑制剂,与acarbose共享相同的催化残基,并与(z)-3- bytylidenephthalide共享相同的变构位点。另一方面,Kuwanon C()和oxyerveratrol()与PTP1B的变构位点(3和6螺旋)的残基相互作用,表明它们用作非竞争激烈的抑制剂。有趣的是,Kuwanon G()直接结合催化位点,或中断底物和活性位点之间的结合,作为混合型抑制剂。此外,大多数化合物表现出更大的活性AGAINST年龄形成和Onoothan阳性对照。抑制发射化合物所需的iCVALUE首次报道,范围为1.08至12.92μm。基于结构活性关系,羟基,异丙醇和促苯基部分的存在在预防糖尿病病理机制中很重要,并且通过分子对接分析进一步支持了这些发现。这些计算和实验结果将有助于预防/治疗糖尿病及其并发症的治疗候选者的发展。