从辣木种子中分离出的化学预防植物化学物质辣苷抑制 JAK/STAT 信号传导。
摘要资料来源：PLoS One。 2016；11(6)：e0157430。 Epub 2016 年 6 月 15 日。PMID：27304884
摘要作者：Carina Michl、Fabio Vivarelli、Julia Weigl、Gina Rosalinda De Nicola、 Donatella Canistro、Moreno Paolini、Renato Iori、Anne Rascle
文章隶属关系：Carina Michl
摘要：萝卜硫素 (SFN) 和辣木苷 (GMG-ITC) 是作为芥子油苷前体存在的可食用异硫氰酸酯分别存在于十字花科蔬菜和辣木植物中，并因其化学预防和药用特性。与经过充分研究的 SFN 相比，人们对 SFN 的分子结构知之甚少。thways 是 GMG-ITC 的目标。我们研究了 GMG-ITC 抑制在癌症和免疫疾病中经常上调的重要信号通路（例如 JAK/STAT 和 NF-κB）的能力。我们首次报道，与 SFN 类似，纳摩尔范围内的 GMG-ITC 抑制 IL-3 诱导的 STAT5 靶基因的表达。 GMG-ITC 与 SFN 一样，不抑制 STAT5 磷酸化，表明存在下游抑制事件。有趣的是，GMG-ITC 或 SFN 治疗对 IFNα 诱导的 STAT1 和 STAT2 活性具有有限的抑制作用，表明两种异硫氰酸盐以不同的方式靶向 JAK/STAT 信号通路。此外，我们发现微摩尔范围内的 GMG-ITC 是比 SFN 更有效的 TNF 诱导的 NF-κB 活性抑制剂。最后，使用模拟组成型活性 STAT5 诱导的细胞转化的无细胞系统，我们证明 SFN 可以逆转致癌 STAT5 介导的生存和生长优势并触发细胞死亡，因此提供了 SFN 癌症化学预防活性的实验证据。因此，这项工作将 STAT5 以及较小程度上的 STAT1/STAT2 确定为辣根苷的新靶标。它还有助于更好地了解膳食异硫氰酸盐 GMG-ITC 和 SFN 的生物活性，并进一步支持它们在预防癌症、炎症性疾病和免疫紊乱等慢性疾病方面的明显有益作用。