Dieckol 是一种天然多酚类药物，通过抑制 PI3K、AKT 和 mTOR 磷酸化来抑制结肠癌细胞的增殖和迁移。
摘要来源：J Biochem Mol Toxicol。 2023 年 5 月；37(5):e23313。 Epub 2023 年 1 月 22 日。PMID：36683349
摘要作者：戴伟、戴勇刚、任东风、朱大伟
文章所属单位：Wei Dai
摘要：本研究探讨了天然药物 Dieckol (DKL) 通过抑制磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K)、蛋白激酶 B (AKT) 来抑制结肠癌细胞的增殖和迁移。 ) 和 HCT-116 细胞中雷帕霉素 (mTOR) 磷酸化的哺乳动物靶标。将细胞用不同浓度（32和50μM）的DKL处理24小时，然后进行各种实验分析。 MTT（溴化四唑）和结晶紫测定研究了 DKL 介导的细胞毒性。二氯二氢氟使用丝光二乙酸酯染色来评估活性氧 (ROS) 测量，并通过吖啶橙和溴化乙锭双染色来研究细胞凋亡变化。通过蛋白质印迹分析评估细胞存活、细胞周期、增殖和凋亡蛋白的蛋白表达。结果表明，DKL 对 HCT-116 产生显着的细胞毒性，孵育 24 小时的半数最大抑制浓度为 32μM。此外，在 HCT-116 中 DKL 治疗后观察到 ROS 的有效产生和细胞凋亡迹象的增强。 DKL 诱导 HCT-116 中磷酸化 PI3K、AKT 的表达，以及 mToR 相关的细胞周期蛋白-D1、增殖细胞核抗原、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK)-4、CDK-6 和 Bcl-2 的增强表达。此外，在 HCT-116 中，DKL 处理显着增强了促凋亡蛋白（如 Bax、caspase-9 和 caspase-3）。因此，DKL 通过阻碍表达而被认为是一种化疗药物。PI3K、AKT 和 mTOR 介导的增殖抑制和细胞周期调节蛋白。