二烯丙基三硫化物是一种天然组蛋白脱乙酰酶抑制剂，可减弱 HIF-1α 合成，并减少乳腺癌转移。
摘要来源：Mol Carcinog。 2017年10月；56(10):2317-2331。 Epub 2017 年 7 月 6 日。PMID：28574600
摘要作者：魏忠红、单云龙、李涛、刘玉萍、朱志杰、刘兆国、媛媛吴，陈文星，王爱云，陆寅
文章来源：魏忠宏
摘要：瘤内缺氧促进癌症亚克隆的远处转移。缺氧诱导因子1α（HIF-1α）的临床表达水平反映了多种癌症尤其是乳腺癌的预后。由于 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白依赖性降解，组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂可以靶向 HIF-1α 蛋白。膳食中的有机硫化合物（例如大蒜中的有机硫化合物）已被报道为 HDAC 抑制剂。效果测定了二烯丙基硫醚 (DAS)、二烯丙基二硫醚 (DADS) 和二烯丙基三硫醚 (DATS) 对缺氧 MDA-MB-231 细胞中萤火虫/海肾荧光素酶活性比率的影响。 DATS显着下调缺氧MDA-MB-231细胞中HIF-1α靶基因ANGPTL4、LOXL4和LOX的mRNA表达。 DATS 减弱了缺氧诱导的胚胎斑马鱼、异种移植物和原位肿瘤中 MDA-MB-231 细胞的转移潜力。内皮细胞-癌细胞粘附、伤口愈合、Transwell 和管形成实验表明，DATS 在体外剂量依赖性地抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移和血管生成。 DATS 抑制 L1CAM、VEGF-A 和 EMT 相关蛋白（Slug、Snail、MMP-2）的表达。 DATS 剂量依赖性地抑制 HIF-1α 转录活性和缺氧诱导的 MDA-MB-231 细胞血行转移。降低HIF-1α蛋白表达，不涉及抑制HIF-1α mRNA表达或泛素p旋转酶体降解。 DATS抗乳腺癌需要有效抑制HIF-1α的表达。