摘要标题:
纸莎草酸衍生物作为癌细胞多药耐药性逆转剂。
摘要来源:Bioorg Med Chem。 2010 年 4 月 15 日;18(8):2964-75。 Epub 2010 年 3 月 6 日。PMID:20363142
摘要作者:Juan Xiong、Masatoshi Taniguchi、Yoshiki Kashiwada、Michiko Sekiya、 Takashi Yamagishi,Yoshihisa Takaishi
文章归属:德岛大学药学研究生院,Tokushima 770-8505,Japan。
摘要:制备了四十一种纸草酸衍生物基于我们之前的发现,纸草酸甲酯 (3) 对秋水仙碱针对多药耐药性的细胞毒性表现出有效的逆转作用(MDR) 人类癌细胞 (KB-C2),并评估其细胞毒性和逆转 P-gp 介导的针对 KB-C2 细胞的 MDR 的效果。 3-O-(吗啉代-β-氧代丙酰基)-12β-乙酰氧基-3α,25-二羟基-(20S,24R)-epoxydammarane (37) 在 5μg/mL (7.4μM) 下显着增加秋水仙碱对 KB-C2 细胞的敏感性达 185 倍,并且秋水仙碱的细胞毒性恢复到接近敏感 (KB) 细胞的细胞毒性。其他几种新的酰胺衍生物也表现出与纸草酸甲酯和维拉帕米相当或更强的有效逆转活性。