Stigmasterol可以是用于神经系统疾病的新型类固醇药物：通过受体调制的GABA能机制的证据。
摘要来源：
phytomedicine。 2021年6月30日； 90：153646。 EPUB 2021 JUN30。PMID： 34280827 34280827 Abdelhalim，Sobia Ahsan Halim，Ajmal Khan，Ahmed al-Harrasi
文章隶属关系：nasiara karim
摘要：
背景：
假设/目的： 本研究旨在研究stigmasterol，stigmasterol，一种植物性固醇（植物固醇），与阿耳氨前的植物学症状（phytosterol）脱离了神经学疾病。 class =“ sub_abstract_label”>方法： stigmasterol是eva使用升高的迷宫（EPM），Light-Dark Box（LDB）测试以及乙酰苯甲唑 - （PTZ-）（PTZ-）诱导的Seizure Paradigmms评估了以Laevis卵母细胞表达的各种重组Gabareapeptor亚型及其抗焦虑和抗惊厥电位。此外，还进行了α2β2γ2L，α4β3δ和α4β3亚型的计算模型，以洞悉柱头固醇的GABAergic机制。首次生成了GABAδ亚型的模型。柱头固醇被靶向Gabaα2β2γ2L，α4β3和α4β3δ复合物的所有结合位点（神经递质，正和负调制器结合位点）。 GABA诱导的Ternaryα2β2γ2L，α4β3δ和二元α4β3GABAR亚型的电流。与二进制α4β3亚型相比，GABA诱导的电流的增强显着更高或功效。发现Stigmasterol是外部α4β3δ亚型的有效阳性调节剂，这也通过计算分析证实。计算分析表明，柱头固醇优先结合阳性调节剂共享的跨膜区域或由α4β3δ复合物的β3的M2-M3区和β3的M1-M2构成的结合位点。 In in vivo studies, Stigmasterol (0.5-3.0 mg/kg, i.p.) exerted significant anxiolytic and anticonvulsant effects in an identical manner of allopregnanolone, indicating the involvement of a GABAergic mechanism.
CONCLUSION: To our knowledge, this is the first研究报告了柱状固醇，抗焦虑药，抗焦虑和抗惊厥电位的阳性调节。因此，由于GABA受体的阳性调节，柱头固醇被认为是一种治疗神经系统疾病的候选型药物。