具有增强的溶解和口服生物利用度控制的载脂纳米颗粒。
摘要来源:
eur J Pharm Sci。 2019年9月1日; 137:104988。 EPUB 2019年7月7日。PMID: 31291598 Tsum Lam Shek,Min Xiao,Nicolas James Ho,Chunbo Zhang,Sharon Shui Yee Leee,Zhong Zuo
文章隶属关系:tianjing ren
摘要:Piperine,
Piperine,来自黑胡椒的碱性生物碱,在中枢神经系统中具有有益的效果,特别是在epilepeps中,特别是在中央神经系统中。然而,由于磷灰精的水溶性低,其治疗应用仍受到限制。因此,本研究旨在将哌啶制成一种更溶解的形式,以增强其口服生物利用度,并促进其作为潜在的抗癫痫治疗的发展。将纳米沉淀方法应用于Pre然后在透射电子显微镜下检查了Pare Piperine纳米颗粒。获得球形纳米颗粒的粒径较小(平均粒径130.20±1.57nm),狭窄的尺寸分布(多分散指数0.195±0.002)和有效的包裹(夹带效率92.2±2.5%)。与未构造的胡椒碱相比,纳米化管碱的溶解速率更快,累积药物释放在24h之后的3倍。在大鼠的口服3.5mg/kg的口服后,纳米化的码头制剂可以将其口服生物利用度提高2.7倍,而在服药后10H,大脑的浓度高16倍。此外,哌啶纳米颗粒在斑马鱼和小鼠中均表现出针对戊二唑诱导的癫痫发作的有效保护。总而言之,本研究为口服管碱提供了一种简单的制定策略,以克服其在水溶性中的限制。开发的配方c可以有效地增强尖白的口服生物利用度,具有有希望的抗癫痫作用,可以用作癫痫控制的潜在疗法。