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Abstract Title:Pogostone Enhances the Antibacterial Activity of Colistin against MCR-1-Positive Bacteria by抑制MCR-1的生物学功能。
抽象来源：
分子。 2022年4月28日； 27（9）。 EPUB 2022 4月28日。PMID： 35566163“> 35566163 Xue Shen，Xuming Deng，Wenxi Tan，Tianqi Fang
文章隶属关系：Shengnan Xie
摘要：质粒介导的抗体抗体抗体抗体抗性基因MCR-1的出现导致某些严重感染的可用治疗丧失。在这里，我们确定了MCR-1的潜在抑制剂，用于治疗由MCR-1阳性抗药性细菌，尤其是MCR-1阳性耐药性甲状腺酸酯引起的感染。E（CRE）。棋盘最低抑制浓度（MIC）测试，杀伤曲线测试，生长曲线测试，细菌活/死测定，扫描电子显微镜（SEM）分析，细胞毒性测试，分子动力学模拟分析和动物研究用于确认体内/体外的pogogostone和Colisterins colisterication。结果表明，Pogostone可以恢复大肠菌素对所有测试的MCR-1阳性细菌菌株或MCR-1突变阳性细菌菌株的杀菌活性（FIC <0.5）。 Pogostone不会抑制MCR-1的表达。相反，它通过在MCR-1的活性区域与氨基酸结合来抑制MCR-1与底物的结合，从而抑制MCR-1及其突变体的生物学活性（例如MCR-3）。一个体内小鼠的全身感染模型，与大肠菌蛋白结合使用的Pogostone导致80.0％（单独使用大肠菌蛋白或pogostone单一疗法后的存活率为33.3％和40.0％）生存率为72 h在感染MCR-1剂量大肠杆菌（大肠杆菌）ZJ487（BLANDM-1携带）之后，与Colistin结合使用Pogostone，与单独的Pogostone或Colistin相比，肝，脾和肾脏的细菌负担中的一个或多个数量级会降低一个或多个数量级。我们的结果证实，Pogostone是一种潜在的MCR-1抑制剂，可与多多粘毒素结合使用，用于治疗由MCR-1阳性肠杆菌科引起的严重感染。