摘要标题:
米他汀抑制大肠杆菌DNAB解旋酶,而不是原始酶。
摘要来源:
bioorg med chem。 2007年11月15日; 15(22):7203-8。 EPUB 2007年8月26日。PMID: 17851081 17851081 Koepsell,Steven H Hinrichs
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摘要:primase和dnab旋转酶在DNA复制启动和伸长率期间起着中心作用。这两种酶都是药物靶标,因为它们是必不可少的,在细菌基因组中持续存在,并且与其真核等效物具有不同的序列。 Myricetin是植物中普遍存在的天然产物,已知可抑制多种DNA聚合酶,RNA聚合酶,逆转录酶和端粒酶,还能够抑制激酶和解旋酶。我们已经表明,米丁素抑制大肠杆菌DNAB解旋酶According to以10.0 +/- 0.5 microM为基础的非竞争行为主导的机制。在生理ATP浓度下,米他素在50%最大(IC(50))的抑制浓度为11.3 +/- 1.6 microM时抑制大肠杆菌DNAB解旋酶。相比之下,米他汀抑制了大肠杆菌原始酶至少比DNAB解旋酶弱60倍,并且比任何其他聚合酶弱弱。